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中药吊扬尘(Buddleja daviddi Franch.)为马钱科(Loganiaceae)醉鱼草属(Buddleja)植物大叶醉鱼草的根,主要分布于我国西南省份,资源丰富。吊扬尘味辛、微苦、性温,具有止咳、祛风散寒、活血止痛的功效。主治风湿关节疼痛、跌打损伤、骨折;外用治脚藓。鄂西土家医应用吊扬尘治疗皮肤痒、湿疹、烧烫伤等疾病。至今为止,已经从该药用植物中报道了黄酮类、苯乙醇苷类、萜类和木脂素类等化学成分,生物活性方面包括神经组织保护作用、抗氧化作用、保肝作用、抗病毒作用等。为了进一步阐明土家族民间药物吊扬尘的药效作用物质基础,本文对其开展了系统的生物有效化学成分研究。采用多种现代分离技术,包括常压柱层析、大孔吸附树脂和凝胶柱层析色谱、制备高效液相色谱,从吊扬尘的95%乙醇提取物中共分得25个化合物,进一步利用IR、MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HMBC、HSQC、NOESY等波谱技术,鉴定了各化合物的结构,其中化合物1~6为文献未见报道的新化合物,化合物7、12~25为首次从该植物中分离得到。本文对吊扬尘的不同提取部位和各单体化合物进行了淋巴细胞转化、抗肿瘤和肿瘤细胞多药耐药逆转实验研究。结果如下:1.化合物8~11、16和17的免疫抑制活性较强,其IC50值均<30.00μg/mL。2.抗肿瘤细胞活性筛选研究中,以人肝癌耐5-氟尿嘧啶BEL-7402/5-FU细胞、小鼠成纤维L929细胞和人宫颈癌Hela细胞作为研究对象。结果表明石油醚和乙酸乙酯萃取物是吊扬尘抗肿瘤活性的有效部位。倍半萜类化合物8~11和14对以上各肿瘤细胞均表现出较强的细胞毒性(化合物8的IC50值均<20μg/mL)。3.逆转多药耐药肿瘤细胞耐药性的研究中,以BEL-7402/5-FU及MCF-7/ADR细胞模型为研究对象,考察了倍半萜类化合物8和10的逆转作用。结果表明化合物8对MCF-7/ADR细胞具有一定的耐药逆转作用,使VCR和DOX对MCF-7/ADR细胞的IC50值均有所降低,逆转倍数分别为1.36和1.67。