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微生物的次生代谢产物一直以来都是新药研发中先导化合物的重要来源。近年来，内生真菌作为一类较独特的微生物，由于其能产生结构多样的功能分子，因而获得了越来越多的关注。为了获得结构新颖，生物活性良好的先导化合物，本论文对疏花毛萼香茶菜（Isodon eriocalyx var.laxiflora）中两株内生真菌的次生代谢产物及次生代谢产物的生物活性进行了研究。 本论文共分为两章，第一章包含两节，第一节论述了通过采用单菌株多化合物(OSMAC)研究策略对拟茎点霉属Phomopsis sp.SH915的次生代谢产物进行研究，以求在实验室条件下尽可能的获得结构类型丰富的活性分子;第二节论述了毛壳菌属Chaetomium globosum的次生代谢产物研究。第二章综述了近年来在真菌次生代谢产物发现中成功使用的方法。 利用各种色谱技术，波谱分析以及单晶X-衍射分析等手段，从前述的两株内生真菌中共分离鉴定了51个化合物，在22个新化合物中包含1个新颖的含二氢异噁唑结构单元的细胞松弛素，同时发现4个新天然产物，并发现1个具有显著抑制新生血管生成的聚酮类化合物。本研究工作为进一步开展香茶菜属中微生物来源新先导化合物的发现奠定了较好的研究基础。