【摘 要】
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目的以具有抗乳腺癌转移作用的紫罗兰酮生物碱-转筋草碱A为先导化合物,设计并合成非光学纯和手性两大类紫罗兰酮生物碱衍生物,结合抗肿瘤转移活性筛选,进行构效关系研究,发现潜在的新药候选化合物。方法以药物化学设计方法设计不同结构特点的紫罗兰酮生物碱衍生物,进一步以α-紫罗兰酮为原料,经过还原胺化反应、卤仿反应、酰胺化反应、酰胺还原反应、烯丙位氧化反应、氨基保护及脱保护反应、亲核取代反应等有机化学反应合成
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目的以具有抗乳腺癌转移作用的紫罗兰酮生物碱-转筋草碱A为先导化合物,设计并合成非光学纯和手性两大类紫罗兰酮生物碱衍生物,结合抗肿瘤转移活性筛选,进行构效关系研究,发现潜在的新药候选化合物。方法以药物化学设计方法设计不同结构特点的紫罗兰酮生物碱衍生物,进一步以α-紫罗兰酮为原料,经过还原胺化反应、卤仿反应、酰胺化反应、酰胺还原反应、烯丙位氧化反应、氨基保护及脱保护反应、亲核取代反应等有机化学反应合成紫罗兰酮生物碱衍生物;另一方面,以手性拆分方法,得到手性紫罗兰酮衍生物原料,结合非光学纯紫罗兰酮生物碱的
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败血症是一类由病原菌感染所引起的全身性的免疫反应综合症[1]。至今为止,败血症仍然是威胁着人类健康的十大疾病之一。据官方数据调查显示,美国每年有一百万例败血症患者,每天至少有五百名患者死亡,40%-70%的败血症患者死于感染性休克,多器官功能衰竭。败血症引起的死亡人数已经远远超过前列腺癌,乳腺癌和艾滋病患者[2-4]。在败血症早期,病人机体内免疫细胞被大量激活,释放出过量的促炎症反应细胞因子,导致
目的:流感病毒是引起人类呼吸道疾病的主要原因，世界卫生组织也将流感病毒感染确定为全球重大公共卫生问题之一。近年来，随着天然免疫细胞“记忆”功能的发现，天然免疫和获得性免疫在病原体感染炎症中的作用机制成为宿主抗感染领域的热点。作为承接天然免疫和获得性免疫的关键衔接点，趋化因子在炎症部位淋巴细胞的转运和招募中有着重要的作用，尤其是CXCL5在中性粒细胞募集到炎症部位的过程中起关键作用，因此筛选流感感染
目的:本研究通过全国多中心、横断面调查,明确我国CKD患者高血压患病、依从、药物使用及达标情况。并通过对单中心住院患者动态血压及实验室指标分析,研究CKD高血压患者动态血压和左心室结构特征及相关性。方法:2013年2月到2014年1月,全国22家医院开展多中心、横断面研究。调查CKD1-5期患者高血压患病情况,并收集疾病史及降压药物使用信息。根据各中心所在地理纬度进行地域划分:广东省、福建省、浙江
[目的]研究重症季节性流感患者外周血淋巴细胞亚群和细胞因子的特点,及流感起病前后血淋巴细胞计数的动态改变特征,寻找其与疾病严重程度和预后相关的因素。[方法]选取2017年8月至2018年4月间,于北京协和医院住院的流感确诊患者,共计42人,其中重症24人(死亡6人),轻症18人。检测患者的外周血淋巴细胞亚群,与健康对照对比,分析其中与疾病严重程度和预后相关的因素。选取某病房中的9名轻症甲流患者,观
背景: 艾滋病，即获得性免疫缺陷综合征，目前在全世界约有3700万人感染人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus，HIV)，约有2.57亿人群遭受慢性乙肝病毒(hepatitis B virus，HBV)感染，由于HIV和HBV有共同的感染途径，因此HIV和HBV常合并感染，共感染的患者有更高的风险进展为肝硬化、肝衰竭及肝细胞癌，共感染的研究对于疾病的防控具有重
自HIV病毒被鉴定发现以来，它一直作为一种严重危害全球公共健康的重大病原体，预防和治疗策略的研究一直在持续不断地进行。至今已有近40年的努力，安全有效的疫苗尚无问世，高效抗逆转录病毒治疗(HAART)依然是控制病毒感染的金标准治疗手段。由于HAART不能根除HIV，患者需要长期使用该疗法才能预防病毒相关免疫缺陷的出现。该疗法的局限性，如长期使用带来的毒副作用和耐药性问题，也愈来愈明显。因此，一种有
本论文基于液质联用技术,利用代谢指纹分析和代谢通路研究方法,选取两种阿尔茨海默病动物模型,对人参总皂苷干预阿尔茨海默病的机制进行了如下研究:1.建立了同时测定人参总皂苷中Rb1,Rc,Rd,Re,Rf,Rg1,Rg2,Rh1,Ro和拟人参皂苷F11的UFLC-MS/MS方法,以地高辛为内标,采用岛津UFLC液相,Venusil MP C18色谱柱,经0.1%甲酸水溶液与甲醇梯度洗脱进行分离;利用A
目的:ST11型肺炎克雷伯菌(Kp)是我国耐碳青霉烯类抗菌药物肺炎克雷伯菌(CRKP)的主要流行克隆株,本研究拟明确本院ST11型Kp的临床特征(危险因素、临床表现和预后)、耐药表型以及毒力基因型;明晰ST11型别Kp在院内宿主间传播和进化过程中的基因组学(耐药、毒力和质粒分型)和毒力表型特征;明确多耐药高毒力ST11型肺炎克雷伯菌(MDR-ST11-hvKp)的临床特征和毒力基因谱,并进一步明晰
肺纤维化是一种最常见的肺间质疾病,主要特征是成纤维细胞增殖、α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)过度表达、胶原过度沉积以及胞外基质(extracellular matrix,ECM)的重构。肺纤维化是一种致命的进行性呼吸系统疾病,能够严重损害肺功能,患者确诊后平均存活时间为2-3年。由于发病机制还尚未完全明确,目前仍缺乏有效的治疗药物。近年来,大量研究结果显
研究背景:牛蒡子苷元是中药牛蒡子中提取的一种木酚素,具有抗肿瘤、抗氧化和神经元保护的作用。虽然在多种疾病中都有报道,但牛蒡子苷元对中枢神经系统炎症性疾病的作用仍不清楚。实验性自身免疫性脑脊髓炎是多发性硬化症的动物模型,多发性硬化症主要由CD4~+T细胞介导的炎症细胞浸润和中枢神经脱髓鞘而引起,具有致残性,多发生在西方国家青年人群中。研究目的:本研究从体内探索牛蒡子苷元对小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎