无金属氧气活化N,N-二甲基甲酰胺环化合成3-酰化吲哚类化合物的研究

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吲哚类化合物在大量的具有重要生物活性的天然化合物中普遍存在,在化学、生物和材料科学等领域有着广泛的应用,因此引了不少化学家的研究兴趣,尤其是3-酰化吲哚类化合物能做作为多种具有生物活性的吲哚衍生物的先导构建单元,例如:生物碱类化合物、HIV-1整合酶抑制剂、抗癌和抗肥胖药物等。传统的合成3-酰化吲哚类化合物的方法有傅克酰化反应、威尔斯麦尔反应和吲哚类化合物的金属试剂和酰氯化合物的反应等。但这些反应对于某些底物,在使用时需要严格无水,需要使用大量对环境有腐蚀性或有毒的化合物,并且对某些底物适用性不太好等局限性。因此,发展新颖、高效、环境友好且易操作的3-酰化吲哚类化合物的合成方法具有重要意义。  论文研究了从 2-氨基苯乙烯类化合物制备 3位酰化吲哚的新方法,此化学转化创新点有:1)氧气作为反应终端氧化剂,并提供产物氧源;2)反应体系无金属类催化剂、含卤素化合物的引入;3)常用溶剂 DMF(N,N-二甲基甲酰胺)提供碳源。
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