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糖尿病和肥胖症严重威胁人们身体健康，发病率逐年上升，相关研究显示蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)具有拮抗胰岛素和瘦素信号通路的效用，是糖尿病和肥胖症的潜在治疗靶点，本研究根据计算机虚拟筛选结果，结合相关文献以PTP1B为靶点设计合成了36个香豆素类化合物，并对其进行了蛋白水平的生物活性测试，初测结果显示8个化合物的抑制率超过70％，其中化合物8的IC50达到49.17 uM，计算机对接模拟该化合物和PTPlB的相互作用，结果显示该化合物主要同PTPlB的第二结合位点结合，在该非催化活性口袋形成5个氢键，说明香豆素类衍生物对PTP1B抑制剂的研究具有较好的生物研究价值，具有进一步优化的潜力。