【摘 要】
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本文简述了非甾体抗炎药（NSAIDs）在肿瘤化学治疗和预防方面应用的新进展，并对其作用机制进行了概述。 本文以2-（E）-（3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基）环戊酮为先导化合物，设计并合成了16
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本文简述了非甾体抗炎药（NSAIDs）在肿瘤化学治疗和预防方面应用的新进展，并对其作用机制进行了概述。 本文以2-（E）-（3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基）环戊酮为先导化合物，设计并合成了16个目标化合物，均为未见文献报道的新化合物。其中包括：12个2-（E）-（3-甲氧基-4-环戊氧基苯亚甲基）环戊酮Mannich碱类化合物，2个2-（E）-（3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基）环戊酮羰基衍生物，1个2-（E）-（3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基）环戊酮Marmich碱类化合物，1个2-（E）-（3-甲氧基-4-环戊氧基苯亚甲基）环戊酮。所有化合物均经IR、1H-NMR、MS和元素分析确证结构。初步体外抗癌活性筛选结果表明，目标化合物YL-03、YL-07、YL-08、YL-09、YL-10、YL-12、YL-13、YL-14及YL．16(IC50：0.98～10.18μM)对人肝癌细胞株BE1-7402、人口腔上皮癌细胞株KB均有较好的抑制肿瘤细胞增殖活性；YL-02(IC50=1.91μM)和YL-11(IC50=7.18μM)对BE1-7402、YL-06(IC50=4.17)对KB有显著的细胞毒活性；YL-01、YL-04、YL-05及YL-15对两种瘤株无显著的细胞毒活性。深入的抗癌活性及其作用机制研究正在进行中。
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