(1)胡蜂毒肽-M（Mastoparan-M,MP-M）是从胡蜂蜂毒液提取分离得到的含有14个氨基酸残基的阳离子活性肽,该肽具有两亲性。经研究证明该肽具有广泛的生物活性,如穿透细胞膜,溶血,抗菌,抗病毒,抗肿瘤,促分泌作用等,应用前景广阔。本研究采用Fmoc固相合成策略合成胡蜂蜂毒肽-M。根据胡蜂毒肽-M的氨基酸序列及其分子量,选择Wang树脂作为合成该肽的载体,控制取代度为0.7 mmol/g,并采用Fmoc定量吸收法确定了Wang树脂的取代度。通过对反应条件的优化,发现最佳条件为:DCM作为树脂溶胀的溶剂,HBTU/HOBt/DIEA为多肽合成的缩合剂,加入3倍过量的Fmoc氨基酸与缩合剂,20%4-甲基哌啶/DMF溶液为脱保护试剂,三氟乙酸（TFA）:甲基苯基硫醚:H₂O:苯酚:1,2-乙二硫醇=82.5:5:5:5:2.5,（v:v）为切割试剂。合成过程中采用Kaiser法对缩合反应和脱保护反应进行了定性检测。同时,运用质谱（ESI-MS）,红外（IR）,圆二色谱（CD）等分析方法,对合成肽的化学结构进行了鉴定和表征。纯化肽经HPLC分析其纯度为97%,多肽最终收率为56%。该合成策略操作简单,重复性高,具有可行性。（2）麦角胺、溴隐亭等麦角环肽及其衍生物是临床上广泛用于治疗中枢神经疾病的药物。而独特的三元环氧肽结构片段使麦角环肽药物具有特异的药理活性。但是,从天然产物中分离的麦角环肽类化合物的含量少,发酵周期长。至今为止,仅报道了两条关于环氧三肽片段构建的合成路线,其中R-（+）-2-异丙基-2-苄氧基丙二酸单乙酯是合成环氧三肽片段的关键中间体,但其合成路线复杂,收率较低。本论文采用新的化学-酶法相结合的方法成功合成了R-（+）-2-异丙基-2-苄氧基丙二酸单乙酯。研究证明脂肪酶Novozym 435能够有效催化R-（+）-2-异丙基-2-苄氧基丙二酸单乙酯的合成,而且该方法具有诸多优点:反应条件温和,对映选择性高,环境友好同时反应步骤短。在优化后的最佳反应条件下,转化率为50%,产物ee值高达99%。本文结合课题组已有的经验基础,拟设计出一条过程简单,反应条件温和,收率较高的合成路线。在此合成路线中,在后续环三肽合成中,本论文对新设计的路线进行了多次尝试,虽然未能有效完成环三肽的合成,但是本文首次探索了化学-酶法相结合的方法,为麦角肽的合成提供了新的思路。