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该文在对克拉霉素的合成发展及应用充分调研基础上,对二十世纪末至本世纪初出现的全硅烷化保护法合成克拉霉素新技术进行了详细的开发研究.课题对2′,4″-0-二(三甲基硅)红霉素A9(0-叔丁基二甲基硅)肟以及2′,4″-0-二(三甲基硅)红霉素A9(0-三苯基硅)肟全硅烷化保护合成克拉霉素两种方法进行了考察.侧重叔丁基二甲基肟硅醚保护红霉素肟羟基合成克拉霉素新工艺技术路线的研究.全文共分8章,分别详细研究了从红霉素到克拉霉素的各步合成反应.在深刻认识反应机理基础上,对新型红霉素共性中间体红霉素A肟及红霉素A硅肟、红霉素A肟硅醚、直到克拉霉素等各步反应进行优化,对相关中间体进行合成、纯化、分析、鉴定.完成了课题预定的研究工作计划,同时,对新的后续相关课题内容进行了初步探索.通过对课题的研究,进一步完善了新型红霉素重要共性中间体—红霉素A肟的高收率稳定反应体系新技术.研究和认识了红霉素A肟Z、E异构体反应活性及其相互转化规律.详细研究了红霉素A肟及其相关化合物的HPLC分析方法以及仪器、色谱柱等因素对分析结果的影响.建立了红霉素A肟及其相关化合物HPLC分析规范.进行了红霉素A肟公斤级放大合成实验,稳定的新反应缓冲体系使得红霉素A肟合成收率超过98%,纯度达到93%,达到世界各类合成反应先进水平,操作简单,环境友好,课题研究为实现红霉素A肟规模化工业生产奠定了基础.