论文部分内容阅读
目的阐明改良辅料Ⅱ的缓释性能，寻找适应于中药复方缓释制剂药物均衡释放的缓释辅料。方法①利用膨胀度测定管、粘度计、pH计、傅立叶变换红外光谱仪等仪器检测改良辅料Ⅱ的膨胀度、粘度、酸碱度、官能团等。②以改良辅料Ⅱ与其他辅料配伍制成片剂过程中，制粒难易程度、颗粒圆整均一性、颗粒可压性及片剂的溶散时间为考察指标，研究其与其他辅料的配伍变化。③利用紫外分光光度法和高校液相色谱法建立改良辅料Ⅱ喘平缓释片的体外释放测定方法。④考察溶出方式、转速、释放介质、离子强度对改良辅料Ⅱ喘平缓释片中指标成分麻黄碱、伪麻黄碱、东莨菪碱体外释放度的影响，同时对零级模型、一级模型、Higuchi模型、Ritger-Peppas模型、Baker-Lonsdale模型、Hixon-Crowell模型进行拟合。结果①改良辅料Ⅱ为半透明状淡黄色不规则块状或颗粒状固体，溶解于水中，略溶于甘油，微溶于丙二醇，不溶于甲醇、乙醇，成分中含有糖且多糖中仅有β-糖苷键，无鞣酸，其5%的水溶液PH为9.33，水溶液为非牛顿流体。其干燥失重结果为9.075%，其膨胀度为5.2，保水能力为10.73。②改良辅料Ⅱ的优选处方为:适润湿剂为宜浓度的乙醇，润滑剂为1%硬脂酸镁，填充剂为MCC或糊精；改良辅料Ⅱ与HPMC-K15、HPMC-K100等辅料配伍使用能够使喘平方中药物的释放达到均衡释放。③紫外分光光度法和高校液相色谱法检测改良辅料Ⅱ喘平缓释片中指标成分的体外释放结果准确可行。④改良辅料Ⅱ喘平缓释片对溶出方式、释放介质、转速、离子强度的变化不敏感，三个指标成分的释放模型与Higuchi模型、Ritger-Peppas模型和Hixon-Crowell模型拟合程度最高，相关系数R2均大于0.99。且三种指标成分在Ritger-Peppas方程中扩散指数结果，介于0.45和0.89之间，在Higuchi方程中的相关系数均高于其在Hixon-Crowell方程中的相关系数。结论改良辅料Ⅱ具有良好的缓释性能，其作为中药复方缓释制剂的辅料能够使多种复杂成分达到均衡释放，该研究方法与结果能够为研究适合中药复杂成分均衡释放的辅料提供参考。