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本论文作者对硕士期间的研究内容、工作成果,进行梳理、总结,精心撰写而成,共分为三部分:第一部分阐述厚皮香地上部分化学成分研究;第二部分阐述厚皮香地上部分镇痛活性研究;第三部分阐述山茶科植物化学成分及镇痛活性研究进展。目的:研究厚皮香(Ternstroemia gymnanthera)地上部分的化学成分,认识该植物镇痛活性物质基础。方法:利用正反相硅胶、Sephadex LH-20、HPLC、MCI、大孔树脂等多种材料柱色谱以及制备型高效液相进行分离纯化,并运用理化性质和现代波谱学技术(1D NMR、2D NMR、MS)等对纯化样品进行结构鉴定;对植物各萃取段位以及从中分离得到的化学成分进行镇痛活性测定,并通过单个化合物的活性测试以及联合用药的方法,对分离得到的化合物进行镇痛活性的构效关系研究。结果:1.厚皮香地上部分化学成分研究结果:本研究从厚皮香地上部分95%乙醇提取物中离鉴定了30个化合物,分别为厚皮香素A(1)、厚皮香素B(2)、厚皮香素C(3)、厚皮香素D(4)、6′-O-coumaroyl-1′-O-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-ethyl]-β-D-glucopyranoside(5)、ternstroside A(6)、ternstroside D(7)、2-(3,4-二羟基苯基)乙醇葡萄糖苷(8)、东莨菪内酯(9)、4-hydroxy-3-(methoxycarbonyl)benzoic acid(10)、原儿茶醛(11)、methyl 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methoxyacetate(12)、3,4-二羟基苯乙醇(13)、3,4-二羟基苯乙酸甲酯(14)、对羟基苯甲醛(15)、3,4-二羟基苯乙酸(16)、乌苏酸(17)、齐墩果酸(18)、刺梨苷(19)、α-菠甾醇(20)、胡萝卜苷(21)、β-谷甾醇(22)、迷迭香酸(23)、1,6-环己内酰胺(24)、jacaranone(25)、α-生育酚(26)、硬脂酸(27)、油酸(28)、亚油酸(29)、二十六烷(30)。2.厚皮香地上部分镇痛活性研究结果:(1)厚皮香地上部分各个萃取段位镇痛活性研究。活性实验结果表明,对比空白组的数据,厚皮香粗提物(剂量1000 mg/kg)及其各个萃取部位(剂量1000mg/kg)均能有效的抑制醋酸所致小鼠的扭体次数(其中阳性药阿司匹林200 mg/kg:抑制率55.27%),并且有效抑制率大小依次为乙酸乙酯部位(抑制率:50.63%)>石油醚部位(46.84%)>正丁醇部位(35.02%)>水部位(31.65%)>厚皮香粗提物(23.21%)。(2)厚皮香中分离得到的单体化合物(剂量:50 mg/kg)的镇痛活性研究。化合物1～12、14、26、25均能有效地抑制小鼠扭体的次数(抑制率:>30%),。(3)厚皮香中糖的苯乙醇苷类化合物镇痛活性的构效关系研究。化合物1、5联合用药(62.66%),1、2、4联合用药(62.03%),1、6、8联合用药(63.71%),8、25联合用药(64.56%),9、10、11联合用药(48.52%),均比单个用药更能有效的减少小鼠的扭体次数。化合物16(-8.23%)的测试组相比空白组,甚至会增加小鼠扭体的次数。(1)通过化合物8(56.21%)>化合物6(49.37%)、化合物8(56.21%)>化合物7(48.73%)、化合物6(49.37%)>化合物4(34.18%)、化合物7(48.73%)>化合物4(34.18%)以及化合物3(65.40%)>化合物1(60.34%)的镇痛活性结果比较可以看出,后者均较前者活性有所下降,并且从结构上后者均较前者多了一个化合物16的基团。(2)化合物6(49.37%)与7(48.73%)的抑制小鼠醋酸所致的扭体抑制率相当。(3)化合物3(65.40%)>7(48.73%)以及化合物1(60.34%)>化合物4(34.18%),结构上前者与后者的不同之处仅在于,前者在糖上6位的取代基为化合物25,而后者为化合物16。(4)化合物8,25(64.56%)药物合用组以及化合物3(65.40%),这两组数据的对比,说明两组样品镇痛活性几乎相似,但从结构上看化合物3被水解之后可以变成化合物8,25。结论:1.厚皮香地上部分化学成分研究:化合物1～4为新化合物(苯乙醇葡萄糖苷类衍生物)。化合物8～11、13～16、21、25～30均为首次从厚皮香(T.gymnanthera)中分离得到,化合物8～11、13、15～16、25～30为首次从厚皮香属(Ternstroemia)植物中分离得到。2.厚皮香地上部分镇痛活性研究:(1)对比空白组的数据厚皮香醇提物及各个萃取部位均具有镇痛活性,且乙酸乙酯部位(剂量1000 mg/kg时抑制率为50.63%)是活性最强的部位;(2)化合物1～12、14、25、26具有一定的外周镇痛活性;(3)化合物9、10、11联合用药,1、2、4联合用药,1、6、8联合用药,化合物8、25联合用药,均比单个用药更能有效的减少小鼠的扭体次数;(4)化合物3,4-二羟基苯乙酸(16)没有镇痛活性,甚至会增加小鼠的扭体次数;(5)化合物3,4-二羟基苯乙酸(16)在化合物8的葡萄糖上6位或者2位上取代对于镇痛活性的影响并不大;(6)化合物25(抑制率49.37%)抑制醋酸小鼠致扭体的作用远大于化合物16增加醋酸致小鼠扭体的作用;(7)苯乙醇葡萄糖苷类衍生物在体内能被水解,进而起到外周镇痛的作用。综上所述,本研究首次系统报道了厚皮香植物的化学成分及其镇痛活性,并且研究了厚皮香中苯乙醇类化合物在小鼠体内起镇痛作用的构效关系,丰富了对该植物镇痛活性的认识,并为后续挖掘厚皮香属植物中的活性成分提供了数据支持与参考。