几丁质合成酶抑制剂喹啉-2(1H)酮类新化合物的设计合成与生物活性研究

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几J一质是真菌细胞壁主要且不可或缺的组成部分,它由几丁质合成酶催化UDP-GlcNAc聚合形成。几丁质及几丁质合成酶不存在于哺乳动物细胞中,所以几丁质合成酶是抗真菌药物理想的作点靶点。本论文以几丁质合成酶为作用靶点,基于已报道的几丁一质合成酶结构特点,设计合成了一系列喹啉-2(1H)酮类衍生物作为几丁质合成酶抑制剂,采用非放射性高通量检测方法测试其几丁质合成酶抑制活性,并测试了这些化合物的抗真菌及细菌活性。结果表明:部分化合物展现出良好的儿丁质合成酶抑制活性,其中哌嗪类化合物10a和10c表现出优异
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