胡椒属(Piper)为胡椒科(Piperaceae)中最大的属。全世界约有2000多种，主要分布在热带，部分延伸至亚热带。我国有68种，其中20多种入药。近二十年来，国内外学者对于胡椒属(Piper)植物在天然产物以及活性方面的研究取得了极大的进展。本论文对三种胡椒属植物:石南藤[Piper wallichii(Miq.)Hand.-Mass]、黄花胡椒(P.flaviflorum)以及海南药(P.hainanense)的化学成分及其生物活性进行了系统性研究。通过多种色谱手段、现代波谱技术及量子计算等方法，共分离鉴定了116化合物，包括酰胺类生物碱、木脂素、酚苷、苯丙素、苯环衍生物及多氧取代环己烯类等多种成分，其中包括9个新化合物。对分离得到的化合物进行了抗血小板聚集，抗血栓，抗真菌，抗细菌等生物活性测试。木脂素类，苯环衍生物类在抗血小板聚集，抗血栓活性方面表现出较好活性，酰胺类生物碱在抗真菌活性测试中表现出抑菌作用。　　石南藤(P.wallichii)在民间应用于治疗风湿性关节炎，炎症疾病，脑梗塞以及心绞痛。为了进一步开发与利用该植物资源，本论文通过对石南藤藤茎进行研究，共分离得到了46个化合物，包括5个新化合物。所分离的到的结构类型主要涉及木脂素类(15个)，酚苷类(10个)，联苯类（5个），苯丙素类（3个），甾醇（1个），三萜（4个），以及其它类型（8个）。其中新化合物piperwalliol A为具有新颖骨架的木脂素类成分，其C6-C3-C6新异木脂素单元与一个四氧代苯环通过碳碳键和醚键相连，并通过电子圆二色谱计算以及分子轨道分析确定了该化合物的绝对构型。生物活性测试表明三个木脂素类成分(-)-syringaresinol(4)、(+)-medioresinol(5)、(+)-epipinoresinol(6)以及两个苯环衍生物sinapyl aldehyde(27)和3，5-dimethoxybiphenyl-3，4-diol(31)能抑制由PAF诱导的血小板聚集，其中(-)-syringaresinol活性最强，IC50值达0.52 mM(阳性对照药物银杏内酯B IC50值为0.02 mM);在由花生四烯酸诱导的斑马鱼体内血栓模型实验中，发现(-)-syringaresinol(4)也具有较强的抗血栓活性，在30μM的浓度下，抗血栓率达37％（阳性对照药物阿司匹林在125μM浓度下抗血栓率为74％)。此外，还对分离得到的化合物进行了抗真菌、抗细菌以及抗炎（抑制NO生成）活性的筛选，但并未发现有显著的活性作用。研究结果表明石南藤中木脂素，苯丙素以及联苯类物质，是该传统中药抗血栓的主要活性成分，这也为石南藤的临床应用提供了研究证明。　　黄花胡椒(P.flaviflorum)是我国南部的特有胡椒品种，民间常做酒药使用，可以用于治疗脘腹胀痛，痛经和癣病。薄层色谱以及LC-MS分析表明，改植物中含有大量的生物碱类成分。从该植物中共分离得到56个化合物，包括2个新酰胺类生物碱piperflaviflorine A和B，一个新天然酰胺类，40个已知酰胺类生物碱，7个木脂素以及6个其他类型的化合物。通过对酰胺类成份进行抗真菌抗细菌活性研究，最终表明pellitorine(9)、homopellitorine(13)、(2E)-decenoylpiperidide(29)、sarmentine(31)以及piperolactam D(41)对Candida neoformans ATCC90113具有抑制作用，IC50值分别为7.71、4.66、7.53、10.42以及13.16μg/mL。化合物9也是该黄花胡椒的主要成分，这一结果也为黄花胡椒的传统药用提供了化学以及药理研究证明。此外，本论文还对这些生物碱类分子进行了有关神经系统方面活性的研究，相关工作已在进行之中。　　海南蒟(P.hainanense)性味辛，热，全株可入药。主要用于治疗风湿关节痛，消化不良，胃痛，慢性溃疡，湿疹等。目前对该植物的化学研究鲜有报道，所以本课题组开展了对海南蒟枝叶化学成分的系统研究，从中共分离得到14个化合物包括两个新化合物，化合物类型主要涉及苯环衍生物及多氧取代环己烯类成分。　　胡椒属植物的化学成分主要包括酰胺类生物碱、黄酮、木脂素、苯丙素、萜类及脂肪酸等，并主要具有抗炎，抗抑郁，抗癫痫，抗寄生虫，护肝，抗氧化方面的活性。本论文第四章主要围绕胡椒酰胺类成分及其生物活性的研究进展进行了综述，并对该属植物的挥发油以及其他化学成分也进行了概述。