【摘 要】
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该论文通过1,3-偶极环加成法构建epibatidine氮杂二环分子骨架,设计合成一些含有糖、氨基酸及棕榈酸甘油酯缀合的epibatidine衍生物,旨在寻找一种强效、低毒、非阿片机制的新
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该论文通过1,3-偶极环加成法构建epibatidine氮杂二环分子骨架,设计合成一些含有糖、氨基酸及棕榈酸甘油酯缀合的epibatidine衍生物,旨在寻找一种强效、低毒、非阿片机制的新型镇痛剂.1、由trans-(6-氯-3-吡啶)-2-丙烯酸乙酯(11)及N-苄基-2,5-二(三甲硅基)四氢吡咯烷(5)作为前体,运用1,3-偶极环加成法经15步反应构建了epibatidine氮杂二环的分子骨架21.2、作者用sec-BuLi作为碱金属化试剂,对N-叔丁氧羰基四氢吡咯烷的进行碱金属化,进而发生三甲大雨基化反应,得到N-叔丁氧碳基四氢吡咯α-位三甲硅基化产物.3、基于Katritzky新近发现的用1,3-偶极环加成法合成四氢吡咯衍生物的新方法,设计了一条构建Epibatidine母体骨架的新路线.4、对桥头氮上苄基的脱除进行了初步研究,发现用催化氢化法脱除苄基时,3-位吡啶环上的氯原子优先被还原.
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