该文通过组合化学原理,在拆分手性药物的基础上致力地拆分方法学的研究.设计和合成了一个包含九个O,O-二芳香甲酰基-L-酒石酸衍生物的拆分剂库.以拆分剂库通过平行实验原理来拆分消旋体药物沙丁胺醇和药物中间体苯基丁氨酸乙酯,发现在相同的溶剂中,拆分得到的沙丁胺醇和苯基丁氨酸乙酯的对映选择性和拆分效率与拆分剂结构有很大的关系,甚至被拆分化合物的构型随着拆分剂的苯环上取代基的变化而发生翻转,这证明拆分中手性识别的关键是在结晶过程中.通过把水溶性拆分剂L-(+)-酒石酸和脂溶性的O,O-二苯甲酰基-L-酒石酸(DBTA)和O,O-二对甲苯甲酰基-L-酒石酸(DBTA)组合在一起拆分沙丁胺醇,我们发现在能非常良好的溶解DBTA和DTTA的酮,如丙酮、丁酮、环己酮等中,单独析出L-(+)-酒石酸沙丁胺醇对非映体盐;在醇,乙醇、丁醇中就只析出DBTA和DTTA的非对映体盐;在异丙醇中,则三者的非对映体盐都能析出.另上单个拆分剂在这些溶剂中都能分别析出非对映体盐,通过这种"竞争拆分"效应,我们发现是通过"相似相溶"原理影响化学拆分得成盐结晶.通过考察单个拆分剂和沙丁胺醇之间的摩尔比例,发现拆分剂的量极大地影响拆分.当两者摩尔比为1:1时,极出是酸式盐,拆分剂用量降至0.5当量果析出的是中性盐;对O,O-二对叔丁基苯甲酰基-L-酒石酸和L-(+)-酒石酸是例外,不管比例如何变化析出的都是中性盐.