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对映-贝壳杉烷二萜是二萜类天然产物的重要组成部分。该类化合物结构复杂多样,主要分布在唇形科香茶菜属(Isodon),菊科(Compositae),苔藓(Livewort)大戟科(Euphorbiaceae)和凤尾蕨科(Pteridaceae)等植物中。这类化合物大多具有抗菌、抗肿瘤、抗炎、抗病毒和抗疟疾等生物活性。C-6,C-7位断裂的对映-贝壳杉烷二萜是已知断裂的对映-贝壳杉烷二萜中最多的一类。目前仅有少数合成化学家完成该类化合物的全合成研究,同时药物化学家对这类化合物的研究也相对较少。因此高效简洁地合成此类化合物及其类似物并探究其生物活性具有学术意义和应用前景。本论文共分为五章。第一章综述了对映-贝壳杉烷二萜的来源、分类、生物活性、生源合成途径及部分化学家对该类化合物的全合成研究。第二章探索了螺环内酯型C-6,C-7位断裂的对映-贝壳杉烷二萜Neolaxiflorin B的合成方法。以2-甲基-3-丁炔-2-醇为起始原料,基于Pauson-Khand反应为关键步骤,经过四步反应完成化合物2-1-45的合成。以1,3-环己二酮为起始原料,基于钯催化的桥环化反应为关键步骤,经过七步反应完成化合物2-1-33的合成。通过Michael加成反应完成化合物2-1-45和化合物2-1-33的对接,再经选择性脱氧反应完成关键中间体2-1-66的合成。(Scheme 1)第三章研究了延命素型C-6,C-7位断裂的对映贝壳杉烷二萜6,20,15α-trihydroxy-6,7-seco-1α,7-olide-ent-kaur-16-ene的合成方法。以1,4-环己二醇为起始原料,基于自由基环化反应为关键步骤,经过七步反应完成化合物3-1-54的合成。以异丁醛为起始原料,基于Robinson环化反应为关键步骤,经过三步反应完成化合物3-1-95的合成。通过1,2-加成反应完成化合物3-1-54和化合物3-1-95的对接,再经四步反应完成关键中间体3-1-109的合成。该合成方法为该类化合物及其类似物的合成打下了基础。(Scheme 2)第四章我们利用分子杂合原理,设计并合成了62个类赤霉素-1,2,3-三氮唑类杂合物,并探讨了其体外细胞毒活性及构效关系。研究发现杂合物3-5-32至杂合物3-5-39对人乳腺癌细胞(MCF-7)的抗肿瘤活性优于顺铂,杂合物3-5-40至杂合物3-5-47对人结肠癌细胞(SW480)的抗肿瘤活性优于顺铂,杂合物3-5-45、3-5-46和3-5-47具有广谱的抗肿瘤活性。(Figure 1)第五章为论文中涉及到化合物的制备方法和部分谱图数据