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目的： 本文报道新型99mTc标记的心肌灌注显像剂99mTc-EIBI和99mTc-Tetrofosmin的化学合成、药盒制备、99mTc标记方法、质量控制和药理研究情况，以及99mTc-Tetrofosrnin的Ⅰ期临床药理研究，并以99mTc-MIBI为标准评价99mTc-EIBI和99mTc-Tetrofosmin的理化及生物性能，以期研制出可供临床心肌灌注显像使用的心肌灌注显像剂，及用于Tc-99m标记的显像剂配体药盒，为以病人为对象的临床应用作准备。 方法： 1．EIBI：以甲酸乙酯和2-甲基烯丙胺盐酸盐（2-methyl-allylamine）为起始原料，经酰胺化、亲电加成和异腈化三步反应，得到EIBI，再将其制成铜络合盐，得终产物2-乙氧基异丁基异腈四氟硼酸亚铜络合物CuBF4（EIBI）4。参考DuPont公司Cardiolite药盒处方，采用四因素三水平正交实验设计，即L9（34），分别对主药EIBI、还原剂二氧化硫脲（FSA）、赋型剂的用量和pH值等因素，以标记产物99mTc-EIBI的标记率为检测指标，在不同配比条件下，通过实验确定各因素的重要性及相互之间的配比。分别取EIBI药盒注入Na99mTcO4注射液，于沸水浴中加热，取样品测量煮沸标记时间、Na99mTcO4注射液体积和洗脱液放射性浓度对标记率的影响。精密pH试纸测量药盒生理盐水溶液的pH值，目测标记产物颜色和澄明度及冻干品药盒外观。标记率或放化纯度测定采用聚酰胺薄层层析法和高效液相层析法（HPLC）。药盒稳定性实验测定药盒储存于4-8℃冰箱中的保存期，99mTc-EIBI体外稳定性测定标记物在室温下标记后8小时内不同时间的放化纯度。无菌、热原和异常毒性实验参照中国药典1990版二部附录执行。药理实验分别计算脏器百分剂量（％ID）分布值、每克脏器百分剂量（％ID／g）分布值和小鼠靶器官与非靶器官比值（T／NT）。 2．Tetrofosmin：Tetrofosmin配体合成以三氯化磷（PCl3）和乙醇（C2H5OH）为合成起始原料，通过酯化、卤代和还原三步反应得到1，2-双膦基乙烷，最后采用Kelly法通过对乙烯基乙醚的游离基加成反应，得到Tetrofosmin配体。药盒成分与配比条件实验参考Amersham药盒处方，采用四因素三水平正交实验设计，即