人参皂苷Re转化稀有皂苷的分离、鉴定及活性研究

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人参(Panax ginseng C.A.Meyer)为多年生草本植物,是名贵中药材,因其药用价值极高,而被人们视为仙草。现代医学研究表明人参中的主要活性成分为人参皂苷,不同的人参皂苷其药理活性也不尽相同,特别是某些稀有人参皂苷药理活性非常好,但因其在人参中含量极低或根本不存在而使其应用受到限制。通过转化的方法来获取这些稀有人参皂苷势在必行。人参皂苷Re在人参中含量较高,且易于分离纯化。将人参皂苷Re在碱性条件下降解以寻求稀有人参皂苷,甚至是新的人参皂苷化合物,这为丰富人参皂苷的种类,以及寻找药理活性更好的人参皂苷提供了思路和方向。本文在本实验室研究基础之上,改变碱降解条件,对人参皂苷Re的降解产物进行了分离纯化、结构鉴定及抗癌活性等方面的研究。本论文主要做了以下几个方面的工作:1.综述了人参皂苷的类型,原人参三醇型皂苷的药理活性研究进展,以及人参皂苷的降解方法。2.采用碱降解法对人参皂苷Re进行降解,以获得稀有人参皂苷。并通过正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、重结晶等分离纯化技术对降解产物进行分离纯化。3.根据理化性质、1H-NMR、13C-NMR、HMQC、HMBC、1D-ROESY和HR-ESI-MS等谱图数据对分离得到的6个稀有人参皂苷化合物进行了结构鉴定。4.采用高效液相色谱法,分别测定5组只C-20位构型不同的人参皂苷差向异构体的出峰顺序,寻找其规律,从而佐证化合物III和IV的C-20位构型。5.使用MTT法测定20(S)-ginsenoside Rh1,化合物III和化合物IV对5种人肿瘤细胞(人肺癌细胞A549、人神经胶质癌细胞C6、人子宫颈癌细胞Hela、人肝癌细胞Hep G2和人乳腺癌细胞MCF-7)的抑制作用。
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