芹菜苷在体胃、肠吸收代谢机制及代谢物抗氧化能力研究

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芹菜是一种两年生的伞形花科草本植物,具有多种生物活性,如降血压、降血脂、抗氧化等多种作用。芹菜黄酮的研究多集中于生物活性方面,芹菜黄酮在体内消化吸收方面的研究较少。本文以芹菜苷为研究对象,利用大鼠胃、肠灌流模型研究芹菜苷在体吸收机制。基于非靶标代谢组学技术,采用液相色谱-质谱联用仪(LC/MS)研究芹菜苷在体内代谢变化。通过人脐静脉细胞(HUVECs)氧化损伤模型,考察芹菜苷代谢物对HUVECs的活性因子的变化,评价抗氧化能力。为芹菜的合理膳食、在体内吸收代谢作用及其代谢物功能活性的研究等提供理论依据。(1)建立大鼠胃、肠灌流模型,研究芹菜苷在体胃、肠消化吸收特征,加入蛋白抑制剂考察对芹菜苷吸收速率常数(Ka)、表观渗透系数(Papp)和累积吸收量的影响,探究芹菜苷在体肠吸收机制。结果表明芹菜苷在胃中吸收百分率在4-15%之间,芹菜苷在胃中的吸收性较差。芹菜苷在小肠中通过被动运输的方式进行吸收转运;30、90、150 μg/mL的芹菜苷在胃中消化吸收2 h后,其累积吸收量分别0.173、0.181、0.189 mg。肠道中消化吸收2 h后,其累积吸收量分别为0.998、1.089、1.509 mg。在小肠部位,各肠段吸收大小为:十二指肠>空肠>回肠>结肠。说明十二指肠是芹菜苷在小肠吸收的最佳部位。芹菜苷是P-糖蛋白(P-gp)、寡肽转运蛋白(PEPT)的底物,P-糖蛋白(P-gp)外排作用与寡肽转运蛋白(PEPT)摄取作用是芹菜苷小肠吸收的主要吸收机制。(2)采用非靶标代谢组学技术研究芹菜苷在胃、肠消化吸收过程中的代谢变化。结果显示,在正模式下得出具有差异性的代谢产物总共22种,其中酚类化合物5种;负模式下得出具有差异性的代谢产物总共39种物质,其中酚类化合物14种。差异性物质种类主要包括黄酮类、脂肪酸类、氨基酸类、糖类、有机酸类等。芹菜苷吸收代谢过程中主要影响的通路有氨基酸代谢、脂肪酸代谢、糖代谢和有机酸代谢等。(3)通过人脐静脉细胞(HUVECs)氧化损伤模型,考察芹菜苷代谢物的抗氧化能力,结果表明,与模型损伤组相比,(30、90、150 ug/mL)的芹菜苷胃消化组的NO含量分别提高了 45.88%、67.76%、54.58%;芹菜苷肠消化组NO含量分别提高了 19.52%、55.29%、28.23%;芹菜苷胃消化组的MDA含量分别提高了 43.25%、49.06%、55.90%。芹菜苷肠消化组MDA含量分别提高了 33.77%、41.25%、48.25%。芹菜苷胃、肠代谢物能显著降低细胞内荧光强度,有效抑制细胞内氧化自由基的产生,具有明显的抗氧化能力,且抗氧化能力与浓度呈正相关性。
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