【摘 要】
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药物靶点的发现和定位是新药研究成功的关键。进入后基因组时代,伴随着化学基因组以及药理学技术的飞速发展涌现出了数量庞大的潜在靶点和海量的生物活性数据。然而在药物靶点的研究中,到目前为止,被临床验证的药物靶点的数量还很少,迄今为止只有约500个药物靶点。究其原因,有一部分原因是因为随着冗余数据的积累,仅凭着简单的分析方法已经不能满足高通量大规模数据分析的需求,而传统的方法由于通量,准确度和费用的限制,
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药物靶点的发现和定位是新药研究成功的关键。进入后基因组时代,伴随着化学基因组以及药理学技术的飞速发展涌现出了数量庞大的潜在靶点和海量的生物活性数据。然而在药物靶点的研究中,到目前为止,被临床验证的药物靶点的数量还很少,迄今为止只有约500个药物靶点。究其原因,有一部分原因是因为随着冗余数据的积累,仅凭着简单的分析方法已经不能满足高通量大规模数据分析的需求,而传统的方法由于通量,准确度和费用的限制,实验手段的应用难以广泛开展。而作为一类快速、低成本的方法,应对大量的数据,基于数据挖掘技术的药物靶点预测
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二十世纪以来,我国频发诸如刺五加注射液、甲氨喋呤等重大药品安全事件,侵害公众生命健康的同时引起社会对药品安全和药品监管的担忧。随着人们维权意识的逐步增强,进行诉讼的可能性增大,缺陷药品侵权案件成为这类纠纷最集中的表现形式之一,药品侵权案件诉讼中举证责任的分配是诉讼的关键,在一定程度上决定了诉讼中的主动权与胜诉的可能性。本研究从消费者角度出发,对相关法规进行解读,探讨缺陷药品侵权诉讼中消费者所需承担
药物代谢研究是新药研究的重要环节之一,分为体内代谢研究和体外代谢研究。细胞色素P450 (Cytochrome P450, CYP450)是参与代谢外源性和内源性物质最重要的酶系,在新药开发早期阶段,通过体外方法研究主要CYP酶介导的代谢特性,并通过体内实验进行验证,已经成为发现和筛选有效、安全的新化合物实体的必备环节。利用液质联用技术鉴定新化合物实体在机体内的代谢产物结构,明确其在体内的代谢转化
癌症和肥胖是21世纪威胁人类健康的两项重大疾病,因此抗肿瘤药物和降脂药物的开发具有广阔前景。HL-13和C-11是本课题组合成的小分子化合物,前期药效研究表明,它们分别具有良好的抗肿瘤活性和降脂活性。我们在前期药效机制研究的基础上,对它们进行了代谢动力学特征的初步评估,了解吸收、分布和代谢转化的早期信息,可为其潜在安全性和有效性提供依据。药物代谢动力学是研究药物吸收、分布、代谢和排泄的过程,是药物
近年来,随着人们生活方式及饮食结构的改变,由肥胖所引起的各种相关疾病如心血管疾病、糖尿病等以及随着年龄增长出现心肌梗死和中风的发病几率不仅大大增加,而且呈现出了年轻化的趋势,这已成为现代医学亟需解决的一个问题。研究表明,耐力运动可以作为一种有益的干预,通过保持体内关键器官系统的功能,来达到延缓衰老的效果,保证机体的健康。因而,通过锻炼对机体进行非侵入性的干预已成为一个重要的研究课题。此外,在当前农
PDE1是调节细胞内信号转导通路的治疗靶点,尤其是神经系统,它在脑组织中扮演着运动行为、学习和记忆调节器的角色。研究表明,由于PDE1在钙离子和核苷酸信号转导通路中发挥着交互联系的作用,使其在治疗心血管疾病、中枢神经系统和免疫系统紊乱中有积极的意义。PDE1抑制剂是一类特别的口服有效的实验性候选药物,现在正开发用于伴有认知障碍的精神分裂症、阿尔茨海默症及其它神经失调精神障碍疾病的治疗。SHP105
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近年来,由于器官移植病例的大量增加、癌症的化学治疗和广谱抗生素的大量使用等原因,真菌感染风险逐年增加,已成为许多疾病致死的主要原因。同时,抗真菌药物的大量使用也使得真菌的耐药性日益增强,为临床治疗带来了极大的挑战。而ABC转运蛋白能够将多种药物外排出细胞,是真菌多药耐药性的主要原因,也是导致药物治疗效果下降的主要原因。目前,真菌转运蛋白的转运机制还不是很清楚,也为药物设计增加了难度。在本论文中,我
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