过渡金属催化C-H键官能化是一种强大的有机合成策略,具有原子经济性高、底物适用范围广、反应条件温和等优点,在生物、医药等领域均具有广泛的应用。近年来,羧酸促进的过渡金属催化C-H键官能化反应得到了充分的发展,拓宽了C-H键官能化的适用范围。发展新型羧酸配体用于钯催化的C-H键官能化具有重要意义,例如,有效提高反应活性、产生新化学选择性等,是C-H键官能化研究领域的重要命题。我们的研究思路是基于协同的金属化-去质子化机理,发展和评估新型联苯类羧酸作为配体和质子梭用于C-H键官能化。相比于传统的特戊酸配体,新颖的联苯类羧酸能够在更为温和的条件下有效促进C-H键官能化,实现更快的反应速率,同时具有更好的底物适用范围和区域选择性。作为Buchwald配体的类似物,我们设计并评估了一系列取代的2-芳基苯甲酸在钯催化吲哚与芳基溴化物的区域选择性C-2芳基化中的应用。通过大量配体设计合成,我们发现以3-乙氧基-2-苯基苯甲酸为配体可以得到优异的产率和选择性。此外,我们还研究了羧酸载量对反应结果的影响,发现在添加30 mol%的3-乙氧基-2-苯基苯甲酸的情况下能够获得最优结果。反应具有良好的官能团兼容性,能够很好的兼容硝基、醇羟基、醛和酯等多种重要的官能团。动力学同位素效应实验初步推断反应经历协同的金属化-去质子化途径。综上,通过大量配体设计合成与条件优化,我们筛选获得一种新型2-芳基苯甲酸配体,其具有类似于Buchwald配体的骨架结构。我们将上述配体应用于钯催化吲哚的C-2芳基化反应,反应展现出优秀的反应产率、区域选择性和敏感官能团兼容性。