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目的：制备姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒(CUR-PEG-PCL-NPs),对其进行理化性质考察、体外释药评价、药动学研究及体外抗肿瘤活性研究,达到以PEG-PCL为载体材料姜黄素在体内的缓慢释放的目的。方法：以聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL)为载体材料,泊洛沙姆188(poloxamer188)为乳化剂,采用乳化溶剂挥发法制备CUR-PEG-PCL-NPs,在单因素考察的基础上,结合正交试验优化处方与制备工艺。通过粒度测定仪考察纳米粒的平均粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位,透射电镜观察其表观形态,高速离心法测定包封率及载药量,透析袋法考察其在含20%乙醇的PBS缓冲液(pH5.8)中的释药行为。以CUR-Sol组为对照组,采用HPLC法测定血药浓度,绘制药时曲线,获得药动学参数,考察CUR-PEG-PCL-NPs在SD大鼠体内的药动学行为。以CUR-Sol组、空白PEG-PCL-NPs组为对照组,采用MTT法考察CUR-PEG-PCL-NPs在体外对人体肝癌上皮细胞HepG2细胞存活的影响。结果：CUR-PEG-PCL-NPs外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(102.8±2.69)nm,PDI为(0.118±0.03),Zeta电位为(-0.293±0.110)mV,包封率为(84.36±1.19)%,载药量为(4.70±0.27)%。体外释药呈现缓释和突释双相特性,在含20%乙醇的PBS缓冲液(pH5.8)中释放行为符合Weibull方程,lnln (1/1-Q)=0.72751nt-1.4395(R=0.9940)。药动学数据表明,经SD大鼠尾静脉给药后,CUR-Sol组、CUR-PEG-PCL-NPs组均符合二室模型,主要的药动学参数：T1/2α分别为(7.76±1.80)min和(4.33±0.65)min,T1/2β分别为(20.11±5.30)min和(207.20±12.17)min,AUC0→∞分别为(248.59±25.31) μg·min·mL-1和(583.06α64.22)μg·min·mL-1,CL分别为(0.081±0.008) mL·min-1和(0.035±0.004) mL·min-1。与CUR-Sol相比,CUR制成纳米粒后在体内释药具有缓释特征。体外抗肿瘤活性实验结果表明,CUR-Sol、CUR-PEG-PCL-NPs对人体肝癌上皮细胞HepG2细胞的增殖有明显的抑制作用,且在相同浓度的姜黄素作用下,CUR-PEG-PCL-NPs对HepG2细胞的肿瘤抑制明显要高于CUR-Sol, CUR-PEG-PCL-NPs具有更强的肿瘤细胞抑制作用,且呈现缓释特性。结论：采用乳化溶剂挥发法制备的姜黄素纳米粒外观圆整,粒径分布均匀,包封率和载药量较高；体外释放具有明显缓释特征；提高CUR在体内的生物利用度,延长CUR在体内的滞留时间,具有缓释特征；较CUR-Sol具有更强的体外抗肿瘤活性,且呈缓释特性。