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苦瓜(Momordica charantia linn，MC)既是我国主要的蔬菜，也是典型的药食同源植物。已有的药理试验研究表明苦瓜汁及其制剂、苦瓜水提物和醇提物等都具有显著的降血糖作用。苦瓜降血糖的作用机理也是近年来苦瓜药理研究的热点之一。 过氧化物酶体增殖因子活化受体((Peroxisome proliferators activater receptor，PPAR)是核受体家族的新成员，在脂肪和糖代谢平衡中起重要作用。本论文中应用基于反式激活原理的细胞水平PPAR激动剂高通量筛选(High Throughput Screening，HTS)模型，从苦瓜中筛选活性部位与活性成分，同时对其进行化学研究。 1．苦瓜中PPAR激动剂的高通量筛选研究 首次运用PPAR三种亚型为靶点的高通量筛选模型，对苦瓜的提取物和提取物的分离纯化产物进行活性筛选。结果表明： (1)5种不同的苦瓜提取物组分(MC1、MC2、MC3、MC4、MC5)对PPARα均无激活作用。MC3对PPARδ和PPARγ具有较强的激活效果，其激活倍数分别达1.995、1.689。 (2)多糖MC3-2和MC3-4样品对PPARγ受体有激活作用。其中，MC3-2对PPARγ受体的激活作用更强。MC3-2的Sephadex G-100分离产物中，多糖MC3-2-1和MC3-2-2样品都能激活PPARγ受体，其中MC3-2-2对PPARγ受体的激活作用更强些。 (3)MC2-3组分能较强地激活PPARα、γ、δ受体，其激活倍数分别为1.7607、3.7730、1.7846。MC2-2组分对PPARδ受体的激活作用较弱。其中MC2-3组分的PPARδ活性明显高于对照药物2-Bro-(5uM)。 (4)苦瓜苷(Charantin)能较强地激活PPARα、δ、γ受体，其激活倍数分别为1.7218、1.7797、1.6818，是PPAR的三效激动剂。 MC3、MC2-3和Charantin将成为苦瓜降脂、降糖、减肥作用的主要活性因子。 2．苦瓜多糖的分离、纯化与化学研究 采用DEAE-52纤维素柱色谱和Sephadex G-100凝胶柱色谱对MC3进行分离纯化研究。MC3经DE-52分离得到5组分，其中MC3-2和MC3-4是活性成分。MC3-2再经凝胶过滤色谱分离得到多糖MC3-2-1和MC3-2-2，其平均相对分子质量经HPLC测定，分别为8.4×10~4和1.7×10~4；经TFA水解后得到的糖