由具有抗稻瘟病水稻茎叶中获得的4-(0-硝基苯基)-3-硫代脲酸乙酯(A)具有抑制农杆菌生长和毒性区基因表达的活性.为了进一步研究其结构与生物活性的关系,作者对这类化合物进行了一系列的研究.首先,设计了新方法合成硫脲类衍生物,即由异硫氰酸苯酯与氨基甲酸酯在强碱的作用下加成而得到4-苯基-3-硫代脲酸乙酯(1).选用合适的反应条件,提高了反应产率.其次,用文献方法合成了十一个芳杂环取代的硫代脲酸酯(2a~2k).同时得到的一个副产物N-(2-苯并噻唑基)-氨基甲酸乙酯(2a),通过与Cu<2+>反应获得了2个结构不同的配合物.首次提出采用计算量的钛酸丁酯进行酯交换反应,获得高产率的硫代脲酸丁酯(3a~3c),并得到3c与Cu<2+>反应的配合物.以上制备反应,共获得11个新化合物(2b,2d,2f~k和3a~c)和3个新的配合物.最后,对以上反应所得的硫脲衍生物进行了生物活性的测定,发现T<,1>,T<,3>,T<,4>,T<,5>,2a,2c,2e,2f,2h,2j,3a十一个化合物具有抑制农杆菌生长的生物活性,并初步解释了结构与生物活性之间的关系.此外,以相应的硝基苯胺为原料,经重氮反应,简便、高效地合成一类具有生物活性的硝基苯基硫氰酸酯(M<,1>~M<,4>).