马齿苋抗痤疮成分及马齿苋凝胶工艺研究

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据全球皮肤病流行研究估计,痤疮影响全球超过6.4亿人,其中包括约85%的青少年。这种慢性炎症性皮肤病会对人的生活和心理造成很严重的负面影响。因此,了解痤疮的发病机理,发现有效的干预和治疗方法至关重要。与此同时,人们对于护肤品的需求也在转变,健康安全的天然护肤品越来越受欢迎,抗痤疮类的护肤品也越来越趋向于采用天然植物原料来作为功效成分。马齿苋的提取物因其所具有的祛痘和抗敏等作用被应用于各类辅助治疗痤疮的护肤品中。但马齿苋抗痤疮作用的活性成分尚不明确,因此阐明马齿苋抗痤疮的药效物质基础,评价这些成分的抗痤疮活性,对今后马齿苋在抗痤疮领域的应用具有重要意义。以抑菌活性为导向,对马齿苋中的活性化合物进行分离纯化,并进行结构解析。分离得到了4个已知化合物:木栓酮(1)、Tutin(2)、山奈酚(3)和槲皮素(4)。对马齿苋多糖进行分离纯化,采用醇沉法除杂,木瓜蛋白酶法除蛋白,DEAE-52和Sephadex G-100对粗多糖进行分级纯化,分离得到均一马齿苋多糖POP-3-A,分子量为5.52×10~3Da。取适量POP-3-A进行酸水解,离子分析色谱仪测定其单糖组成,结果表明POP-3-A的由鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖、葡萄糖、甘露糖、半乳糖醛酸组成,各组成比例为1:1.70:1.38:0.39:0.18:1.96。对分离得到的马齿苋化合物和多糖进行抗痤疮活性评价。化合物1、3、4对金黄色葡萄球菌具有抑制作用,MIC值分别为62.5、15.63和31.25μg/m L。对于痤疮丙酸杆菌,化合物3、4有抑菌作用,MIC值为31.25和125μg/m L。马齿苋多糖POP-3-A对金黄色葡萄球菌和痤疮丙酸杆菌均有抑制作用,MIC值分别为250和125 mg/m L;化合物1-4和POP-3-A的5α-还原酶抑制率分别为:3.2%、33.28%、62.39%、59.33%和36.88%。另外,在500μg/m L浓度下,化合物1-4的自由基清除率分别为:43.28%、9.31%、88.25%和91.36%。在5 mg/m L的浓度下,马齿苋多糖POP-3-A的自由基清除率为59.66%。在前期研究的基础上,研究一种马齿苋多糖凝胶的制备工艺,并对其进行质量评价。响应面法优化马齿苋多糖凝胶各组成配比,结果显示最佳配比为Carbopol 940添加量为0.79%、Carbopol 940与三乙醇胺的比例为0.91:1、复配保湿剂添加量为12.23%。从光泽度及均匀度、涂展性、稳定性、p H和黏度5个维度对马齿苋多糖凝胶进行质量评价,该方法下制得的马齿苋多糖凝胶符合中国药典的各项标准且重复性好,可以应用于各类抗痤疮凝胶的制备。
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