磺酰脲类除草剂具有高效、低毒、高效的特点，受到全世界的关注并广泛应用于农业生产。　　李正名教授课题组研究创制的单取代嘧啶磺酰脲类除草剂，突破了Levitt规律，同时具有和传统磺酰脲结构相同的高效除草活性。　　为了继续寻找高选择性磺酰脲除类草剂和进一步研究磺酰脲结构变化与其生物活性关系，本论文在课题组前期工作的基础上，设计合成了两个系列化合物。第一部分是保留脲桥结构，尝试将硫脲结构引入芳环，探索硫脲结构的引入对活性的影响。第二部分是对脲桥进行结构改造，将脲桥链加长，改变化合物的柔性，希望能在新结构中有新的发现和突破。两个系列共设计合成了十个新化合物，新化合物结构均经过核磁共振氢谱，碳谱和高分辨质谱得以确证。　　本论文对化合物的合成方法进行了一定的优化，尤其在第一系列化合物的合成过程中，在结构中既含有脲桥，又有硫脲的情况下，最终摸索出一条合理的路线，得到了目标化合物。新化合物的除草以及杀菌活性初步测试结果表明，部分化合物具有良好的除草和杀菌活性。　　通过对新化合物的合成方法探索、生物数据表征，初步得到一些结论，这些结论为以后该领域新型、绿色环保除草剂的创制提供一定的理论和实践上的依据。