目的:制备一种以甘草次酸(GA)为肝靶向配体的载药纳米粒,在N-羟基琥珀酰亚胺和N,N-二环己基碳二亚胺为催化剂的条件下,合成甘草次酸表面修饰载姜黄素白蛋白纳米粒(Ccn-BNP-GA),该载药纳米粒可以选择性地作用于肝细胞,减少药物毒副作用,为进一步的研究和应用奠定了基础。方法:以甘草次酸作为肝癌细胞表面的特异性受体识别分子,采用化学交联法合成Ccn-BNP-GA。通过包封率,载药量,DSC,FT-IR,粒径分析,透射电镜,体外释放,细胞毒性,细胞凋亡,细胞周期及体外细胞摄取实验来评价Ccn-BNP-GA的特性。结果:采用UV法测定纳米粒中Ccn的含量,该方法专属性强,简单可行。制备的Ccn-BNP-GA包封率为(88.55±5.54)%,载药量为(25.30±1.58)%,FT-IR实验结果表明甘草次酸和白蛋白之间的酰胺键有特征吸收峰,Ccn-BNP-GA的平均粒径为(258.8±6.4)nm,体外释放实验表明Ccn-BNP-GA在p H7.4的PBS缓冲溶液中表现出缓释的性质。细胞毒性实验结果表明Ccn-BNP-GA具有更强的特异性杀伤作用,且有浓度依赖性。同时,可以清楚的观察到Ccn-BNP-GA组细胞摄取量高于其他组,且细胞毒性的结果在后期被细胞凋亡、细胞周期加以验证。Ccn-BNP-GA组的细胞凋亡率比其他组高约2倍。最后,细胞周期分析结果表明Hep G2细胞的增殖被阻滞在G2/M期。结论:采用化学交联法成功制备了Ccn-BNP-GA,该纳米粒对于高表达GA受体的HepG2细胞具有明显的主动靶向能力,为成为一种高效的靶向给药载体奠定了基础。