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亚氨基糖是一类重要的糖苷酶抑制剂，目前已经在治疗糖尿病、癌症、HIV等疾病方面展现出很好的应用前景。本论文主要研究了若干重要的五元环、六元环亚氨基糖与枝化衍生物的合成及糖苷酶抑制活性研究，以期找到活性和选择性更好的糖苷酶抑制剂。本论文主要分为以下两部分内容: 一、DAB相关的天然产物与枝化衍生物的合成及糖苷酶抑制活性研究 (1)Broussonetine G的合成研究:从硝酮1-72出发，经过6步反应得到了关键中间体恶唑啉酮2-241a;从醛2-231出发，以Keck不对称烯丙基化为关键步骤，经过6步反应得到了关键中间体2-219。通过交叉复分解反应将化合物2-241a和2-219进行偶联，经过还原、脱保护等步骤完成了broussonetine G(1-16)的合成。 (2)LAB和DAB枝化衍生物的合成及糖苷酶抑制活性研究:以酒石酸衍生的硝酮2-175L及其对映体2-175D为起始原料，以二代硝酮2-280L/2-280D为关键中间体，合成了5对C4枝化的LAB/DAB衍生物2-3L/2-3D，并对它们进行了糖苷酶抑制活性评价。其中C4枝化的LAB衍生物2-3La-d对Myozyme酶（α-葡糖苷酶）具有很强的抑制活性，从而在庞培病治疗方面有潜在的应用前景;C4枝化的DAB衍生物2-3Da与2-3Db是高活性、高选择性的大鼠小肠麦芽糖酶和蔗糖酶抑制剂，有望成为糖尿病药物的先导化合物。 二、DNJ相关的天然产物与枝化衍生物的合成及糖苷酶抑制活性研究 (1)栗树精胺的合成研究:栗树精胺是从澳大利亚豆科植物栗豆树Castanospermum australe中分离出来的吲哚里西啶类亚氨基糖，是溶酶体α-葡萄糖苷酶的强抑制剂。以2，3，4，6-四-氧苄基-1-脱氧野尻霉素(1-65)为起始原料，以Barbier加成和分子内还原胺化为关键步骤得到了1-epi-6，7，8-O-tribenzyl-castanospermine(3-74)，脱保护基之后，以9步、21％的总产率完成了1-epi-castanospermine(3-9)的合成。 (2)DNJ枝化衍生物的合成:以硝酮3-57为关键中间体，合成了6个结构确定的C5枝化的DNJ衍生物。