新农药创制的关键是先导化合物的发现。本文设计合成三大类化合物,期待发现高效的农药先导结构。第一,分别以水杨酸甲酯和尼泊金甲酯为原料,制备得到两类苯并噁嗪类化合物A1-A16和B1-B46。化合物结构通过1HNMR和MS表征确认。对目标物进行了杀虫活性测定,测定结果表明,B1-B46在测试浓度下对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)显示出良好的生物活性,但是对蚕豆蚜(Aphisfabae Scopoli)和东方粘虫(Mythima separata)未表现出显著杀虫活性。在药剂浓度20 mg/L时,B1-B46中多数目标物对朱砂叶螨仍显示出较高的杀虫活性,尤其是化合物B12、 B14、B21、B25和B30在药剂浓度4 mg/L时,对朱砂叶螨的致死率达50%以上。第二,以商品化农药品种氟虫酰胺和氯虫酰胺为切入点,同时参考大量相关专利,选取水杨酸甲酯为原料,制备得结构新颖的含七氟异丙基的3-酰氨基苯甲酰胺类化合物,结构通过1HNMR和MS确认,并对目标物进行了杀虫活性测定。测定结果表明,此类化合物表现出不同程度的杀虫活性。值得一提的是,化合物C10在药剂浓度4mg/L时,其对小菜蛾(Plutella xylostella)的杀虫活性达到100%,可作先导结构作进一步优化。第三,以间硝基苯甲酸为原料,引入取代的七氟异丙基苯胺,合成了一系列的含七氟异丙基的苯基脲类化合物D1-D40,通过1HNMR和MS对其结构进行了表征确认,而且对目标物进行了杀虫活性测试。测试结果表明,在药剂浓度500 mg/L时,部分化合物对小菜蛾有80%以上的杀虫活性。