【摘 要】
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Eudistomin类海洋生物碱中许多化合物具有较好的抗病毒、抗菌和抗肿瘤活性.Eudistomin U是1994年发现的最新一个eudistomin类生物碱,国内外对它的合成研究较少.因此,该文在课
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Eudistomin类海洋生物碱中许多化合物具有较好的抗病毒、抗菌和抗肿瘤活性.Eudistomin U是1994年发现的最新一个eudistomin类生物碱,国内外对它的合成研究较少.因此,该文在课题组多年β-咔啉生物碱合成研究的基础之上,对eudistomin U这一较晚被分离得到的β-咔啉海洋生物碱的合成方法进行了较深入的研究.由于β-咔啉的芳香平面结构可作为嵌入型DNA拓扑异构酶抑制剂的基本结构,而eudistomin U具有很强的抗菌活性又与DNA有结合作用,因此认为eudistomin U值得作为抗肿瘤药物的先导化合物对它及其衍生物进行研究.该课题设计合成了β-咔啉6位有Br、OCH<,3>取代的eudistomin衍生物及5位有溴取代的eudistomin U衍生物,以研究6位取代基和5位溴取代对eudistomin U生物活性的影响,以期获得活性更好的化合物.从生源考虑该课题还设计合成了eudistomin U的前体N-(吲哚-3-基甲基)色胺及其衍生物N-(吲哚-3-基甲基)-5-甲氧基色胺和N-(吲哚-3-基甲基)-5-溴色胺.共合成15个目标化合物.该文对所合成的目标化合物进行了初步的体外抗肿瘤活性测试,结果显示其中多个化合物对小鼠白血病细胞株P388和HL-60具有一定的抑制活性,值得对以上化合物进行进一步深入研究,为寻找新的抗肿瘤先导化合物打下基础.
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