还原胺化反应是一种以醛（酮）和胺为原料进行N-烷基化法的重要反应。三乙酰氧基硼氢化钠（NaBH（OAc）₃）是一类重要金属氢化物还原剂,具有高效、高选择性和绿色环保的特点,是近年重点研究的金属氢化物还原剂。本文对NaBH（OAc）₃的还原胺化体系进行了研究探索。设计了以苯乙酮和苯胺为底物的催化剂筛选实验,通过对一系列潜在催化剂的考察,开发得到了NaBH（OAc）₃-LiClO4催化还原胺化体系。并对工艺参数条件进行优化:反应温度30℃,溶剂为1,2-二氯乙烷,物料摩尔配比胺:醛（酮）:NaBH（OAc）₃:LiClO4为 1.05:1:1.2:0.05。以不同的胺与醛（酮）为底物对该催化还原胺化工艺的适用性进行考察,结果表明,该工艺对底物具有很好的适用性,收率均保持在90%左右。探讨并总结了底物对于该工艺的影响因素:醛的反应活性要强于酮,而酮的反应活性由芳香酮、环酮和直链脂肪酮顺序依次增加。考察了取代基的影响,芳香醛的取代基对反应影响较小;但芳香胺的取代基对于反应的影响较大,当含有吸电子基团时,反应较难进行。最后,本文以井冈霉醇胺和1,3-二羟基丙酮为原料,在DMF溶剂中,将NaBH（OAc）₃-LiClO4催化还原胺化体系应用于伏格列波糖的制备。通过平行实验,确定了影响该反应的主要因素:还原剂用量、原料配比和反应温度。再采用Design Expert软件优化了工艺条件:当反应温度30.8℃,物料摩尔配比井冈霉醇胺:1,3-二羟基丙酮:NaBH（OAc）₃:LiClO4 为 1:1.54:1.42:0.05 时,产品收率达到 85.2%。产物经过熔点法、FT-IR谱图及1HNMR、13CNMR验证结构正确。相比文献的Pd/C法和NaBH3CN法,本方法的原料成本低、避免了剧毒的氰化物产生,对伏格列波糖的绿色生产工艺的产业化具有指导意义。