乌檀属生物碱和甾体化合物均为重要的天然产物,因其具有广泛的生物活性和特殊的骨架结构,备受化学家的观瞩。本论文在我们发展的全合成策略基础上,实现了乌檀属类生物碱狭花马钱碱和subditine的全合成,及其衍生物的合成,并测试了其对Hela细胞活性的抑制效果,初步探究它们之间的构效关系。此外,本论文还运用我们发展的PEDA反应,完成了含有烯酮结构的甾体化合物的修饰。论文的第一部分:采用氢胺化-内酰胺化串联环化反应,共计10步,以13%的总收率,完成了天然产物狭花马钱碱的合成。同时利用传统的电环化反应,以5步,7%的总收率合成了天然产物subditine,并通过单晶结构确定化合物的分子结构。随后主要针对该家族结构的C-10、19和20位进行结构修饰,探索这些位点的取代基与抗宫颈癌Hela细胞活性间的构效关系,为后续的药物化学研究奠定了一定基础。第二部分:通过光照条件下路易斯酸促进的PEDA反应,对于含有烯酮结构的甾体化合物中A环进行增环修饰,合成了一系列带有蒽醌骨架的甾体衍生物,测定了此类化合物对肝癌、前列腺癌、白血病细胞株的细胞毒性,从而发现化合物3-65,对于白血病Reh和CCRF-CEM细胞株有相对较强的抑制活性。