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微生物次级代谢产物中有丰富的化学结构多变、生物活性多样、作用机制独特的物质,是发现结构新颖,具有良好生物活性的药物先导化合物的重要源泉。本论文在文献调研和实验经验的基础上,选取土曲霉3.05358(Aspergillus terreus 3.05358)和刺孢新萨托菌(Neosartorya spinosa)为研究对象,对其次生代谢产物结构及生物活性进行研究。本论文共分为四个章节,第一章为绪论,综述了曲霉属真菌次级代谢产物的研究进展及单端孢霉烯族化合物,提出了本课题的选题与研究意义。第二章为土曲霉3.05358和刺孢新萨托菌次级代谢产物的提取分离和结构鉴定。综合运用溶剂萃取、柱色谱等分离技术,从土曲霉3.05358(Aspergillus terreus 3.05358)的小麦麸固体培养基的发酵产物中,得到6个化合物,应用现代多种分析手段(IR,UV,ESIMS,NMR,XRD)鉴定其结构。其中amauromine B(1)为二酮哌嗪类新化合物,化合物2?6为三个杂帖和两个甾体类已知化合物,并利用单晶X-射线衍射法建立新化合物1的绝对构型。另,从刺孢新萨托菌(Neosartorya spinosa)的小麦麸固体培养基发酵产物中,分离得到了9个大环单端孢霉烯化合物(7?15)。第三章为土曲霉来源化合物的?-糖苷酶抑制活性研究。选取阿卡波糖为阳性对照药,对化合物1?6体外?-葡萄糖苷酶抑制活性进行测定,结果显示新化合物amauromine B(1)及已知化合物austalide N(3)的体外?-葡萄糖苷酶抑制活性优于阳性对照药。第四章为刺孢新萨托菌来源的大环单端孢霉烯族化合物的体外抗肿瘤活性研究。采用MTT法,以MDA-MB-231(人乳腺癌肿瘤细胞)、HepG 2(人肝癌肿瘤细胞)、A549(人肺癌肿瘤细胞)三种肿瘤细胞为供试细胞,以紫杉醇为阳性对照,对化合物7?15进行了体外抗肿瘤活性评价。结果显示,大环单端孢霉烯类9个化合物均有良好的抗肿瘤活性,部分化合物的抗肿瘤活性强于紫杉醇2?3个数量级。