布洛芬为苯丙酸类非甾体抗炎药,经过30多年的临床应用,布洛芬被用作当今临床抗炎症疾病的首选药。同其它水难溶性药物一样,布洛芬存在着生物利用度低和吸收不稳定的问题。为此,本研究尝试应用固体分散体和微粉化技术,改变其分布形态,包括其粒度大小、晶型等,提高其溶解性能,进而改善其生物利用度。这对于减少药物的临床使用剂量、降低毒副作用和提高疗效具有重大的意义。其中,针对微粉稳定性的问题,采用了加入亲水性分散载体,来改善微粉的贮存性能。通过考察溶出度和稳定性,确定了超声乳化溶剂吸附法制备布洛芬G-微粉的最佳处方和工艺。最佳处方工艺:精密称取布洛芬1.00 g,溶于20.0 ml无水乙醇中,再精密称取0.50g微粉硅胶加入该溶液,高速搅拌5小时,充分混合均匀至均一混悬液,在超声条件下以1 ml/min的速度缓慢滴加到Poloxamer188含量1%(w/w)500 ml的5℃(冰水浴)的水中,滴加完毕至溶液体系变更加浑浊,高速离心直至分离完全,除去上层清夜,抽滤,将所得固体样品于50℃真空干燥12小时后取出,研磨过筛,即得布洛芬G-微粉。对于硅胶吸附微粉的质量评价表明:布洛芬主要以无定型态附着在微粉硅胶的表面和孔结构内表面;制备的硅胶吸附微粉易于吸湿,应置于密闭干燥条件下保存;稳定性考察说明本工艺制备的微粉,稳定性良好,显示了微粉硅胶作为药物微粉化分散载体的良好前景;体外溶出结果表明,120 min药物的累积溶出率达到90﹪以上,对溶出曲线进行了拟合,符合一级和Higuchi结合型释药模型。