癌症是人类健康的巨大杀手。化疗作为癌症治疗的主要手段之一，在临床应用中大多存在着血浆半衰期短、缺乏肿瘤靶向性、易产生药物耐受、抗癌活性低及毒副作用大等缺点。Cynviloq（曾用名Genexol-PM）的成功上市，为聚合物纳米药物的肿瘤治疗打开新的篇章。然而，传统的聚合物纳米药物在临床应用中，并没有发挥出理想的抗癌效果，其原因主要在于：缺乏肿瘤主动靶向功能，因而对肿瘤细胞选择性差；缺乏交联结构，因而稳定性较差，并可导致药物在血液循环中提前释放；无法对药物进行智能控制释放，难以实现药物在肿瘤细胞内快速完全释放。　　本研究分为四个部分：第一章，对聚合物胶束纳米药物用于肿瘤治疗的研究现状、存在的弊端及解决的措施进行了综述。第二章针对Cynviloq在肿瘤治疗中存在的问题，如缺乏交联结构而无法实现药物智能控制释放，以及只能通过 EPR效应在肿瘤部位被动靶向富集的缺点，构建cRGD导向的界面双硫交联生物可降解聚合物胶束（cRGD-IDC-Ms），并包载多西紫杉醇（DTX），用于αvβ3整合蛋白过表达的B16F10黑色素瘤的靶向化疗。聚合物胶束的制备采用界面交联策略，该交联策略既不会导致胶束粒子间交联，也不会影响胶束疏水核心的性能，可实现大量制备。所制备的cRGD-IDC-Ms具有较小的尺寸（74nm），可高效包载疏水性DTX（载药量8.3 wt.％），并在模拟细胞内还原环境下（10 mM GSH）实现药物的快速释放。由于cRGD对αvβ3整合蛋白的靶向作用及双硫界面交联策略对DTX的智能释放效果，载药胶束cRGD-IDC-Ms-DTX对αvβ3整合蛋白过表达的B16F10细胞表现出非常高的抗癌活性（IC50=0.16μg/mL）。在动物水平上， cRGD-IDC-Ms-DTX在 B16F10黑色素瘤组织中实现了高浓度的富集（9.08%ID/g），并几乎完全抑制了B16F10肿瘤的生长。第三章沿用cRGD对αvβ3整合蛋白的靶向策略，通过纳米沉淀法制备了基于E3/K3卷曲螺旋多肽的， cRGD导向的水溶性壳聚糖物理纳米凝胶（cRGD-GC-cNGs），以探索恶性肿瘤的靶向生物治疗。该纳米凝胶体系在生理条件下具有较高的稳定性，并可在模拟内涵体酸性环境下迅速解离卷曲螺旋结构。第四章对全文进行了简单总结，并对课题研究的下一步工作进行展望。