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冬凌草甲素(Oridonin)是从中草药冬凌草中提取的一种四环二萜类化合物,体内外实验证明其有较强的抗肿瘤作用,临床上曾用于食管癌和肝癌的治疗,取得了一定疗效,是一种很有前景的抗癌新药。目前国内外对冬凌草甲素抗肿瘤作用的机制研究比较广泛。研究认为,冬凌草甲素能通过降低Bcl-2蛋白表达和上调Bax蛋白表达诱导细胞发生凋亡,抑制肿瘤细胞的生长。冬凌草甲素作为抗肿瘤的先导化合物,由于在水相和油相中溶解度均较差,因此限制了其临床应用。为解决以上问题,我们对冬凌草甲素进行结构修饰,以其结构中羟基的反应为基础