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研究背景与目的：中药藤黄是藤黄科植物藤黄所分泌的干燥树脂,祖国医学上记载具有攻毒蚀疮、破血散结、止血、杀虫之功效,目前其抗肿瘤作用受到了高度关注。藤黄酸作为藤黄的有效成分之一,已有研究证实其具有明显的抗肿瘤作用,且目前已经研究到临床III期,在不久的将来有望成为一种抗肿瘤的新药。而新藤黄酸作为藤黄的另一有效成分,也有文献报道具有抗肿瘤作用,但对其抗肿瘤作用的研究不多,有关其药代动力学的研究甚少,对主要脏器的病理变化未见报道以及许多对药物应用较为重要的资料仍不完善,还需对其进行深入的研究和探讨。鉴于此,本文旨在进一步探讨新藤黄酸对S180细胞的抗肿瘤作用和人胃腺癌SGC-7901细胞的抗肿瘤机制,以及研究新藤黄酸经给药后对机体产生的毒副作用和在家兔体内的药代动力学特征,为新藤黄酸的开发和临床应用提供理论依据。方法与结果：1.新藤黄酸对S180细胞的抗肿瘤作用采用CCK-8法,测定新藤黄酸对S180细胞的体外抗增殖作用；结果表明新藤黄酸对体外培养的S180细胞具有明显的抗增殖作用,并且随着剂量的增加,抑制作用越明显,其IC50为1.54μg/mL。通过建立S180实体瘤模型,以抑瘤率为指标,考察新藤黄酸对S180肉瘤小鼠的体内抗肿瘤作用；实验结果表明,高剂量给药组抑瘤率达61.25%,具有明显的体内抗肿瘤作用。2.新藤黄酸对肿瘤小鼠主要脏器的病理变化采用HE染色法观察新藤黄酸给药后肿瘤小鼠的主要脏器的病理变化,实验结果显示新藤黄酸对肿瘤小鼠的肝、肾、肺等器官均有不同程度的损伤,肝细胞出现脂肪样变性,部分出现灶性坏死；肾小管细胞出现水肿、管腔出现红染现象；肺泡壁毛细血管扩张,有充血现象产生。3.新藤黄酸对SGC-7901细胞的抗肿瘤机制研究采用MTT法测SGC-7901细胞经不同浓度新藤黄酸作用后的抑制率,求出药物的半数抑制浓度,考察新藤黄酸对SGC-7901细胞的抗增殖作用,采用PI单染流式细胞术测定SGC-7901细胞经不同浓度新藤黄酸给药后细胞周期变化；采用蛋白免疫印迹法测定Bax.Bcl-2蛋白在SGC-7901细胞中的表达水平。结果表明,新藤黄酸在4.04～32.3μg/mL浓度范围内,对SGC-7901细胞具有明显的体外抗增殖作用,其IC50为14.93μg/mL；流式细胞仪结果显示新藤黄酸能影响细胞周期进展,使细胞周期阻滞在G0/G1期；免疫蛋白结果表明新藤黄酸能上调Bax和下调Bcl-2蛋白的表达,从而升高Bax/Bcl-2比值诱导细胞凋亡。4.新藤黄酸在家兔体内的药代动力学研究通过建立HPLC法测定新藤黄酸在家兔体内的血药浓度变化,并用药代动力学程序(DAS2.1.1)模拟出药代动力学参数,进行新藤黄酸的药代动力学研究,并探讨新藤黄酸在家兔体内的动态变化规律。结果显示,新藤黄酸在家兔体内的t1/2为23.38min,MRT为9.64min,消除迅速,体内滞留时间短,经过2.5h后在体内基本消除。结论：新藤黄酸对S180细胞具有明显的抗肿瘤作用,但在抗肿瘤的同时对小鼠的主要脏器有一定的损伤,对SGC-7901细胞具有抗增殖作用,能阻滞细胞周期进展,诱导肿瘤细胞凋亡。在家兔体内迅速消除,体内滞留时间短,无明显蓄积。