因为抗癌药物的非特异性传递会损害健康的器官，所以许多化疗的治疗方法都有显著的副作用。如果治疗能专门针对癌细胞，副作用将会大幅减少。叶酸是一个知名的靶向分子，已被普遍地用作各种抗癌剂的靶向部分。本论文将靶向分子叶酸和水溶性分子引入到聚己内酯中，制备出靶向药物载体。具体研究内容如下：1用FMOC保护的乙醇胺引发ε-己内酯开环聚合，合成FMOC保护的聚溴代己内酯。接着用FMOC保护的聚溴代己内酯去引发L-丙交酯开环聚合，合成嵌段共聚物。通过3-巯基-1,2-丙二醇和L-丙交酯-ε-己内酯嵌段共聚物之间的硫醇-溴点击反应合成侧羟基官能团嵌段共聚物，然后侧羟基官能团嵌段共聚物用20%(V/V)的哌啶/DMF溶液脱去FMOC保护，得到脱保护的侧羟基官能团嵌段共聚物，最后用活化的叶酸和脱保护的侧羟基官能团嵌段共聚物反应，制备含侧羟基官能团嵌段靶向药物载体。用1H NMR，红外以及GPC进行表征。2通过聚己内酯的末端羟基和叶酸的羧基之间的DCC缩合合成具有靶向作用的聚己内酯，然后通过硫代苹果酸和靶向聚己内酯之间的硫醇-溴点击反应合成靶向水溶性聚己内酯，最后通过苯甲醇(模拟药物分子)和靶向水溶性聚己内酯侧链上硫代苹果酸之间的DCC缩合制备靶向水溶性前药。用1H NMR，红外以及GPC进行表征。3对靶向嵌段共聚物的自组装成胶束及其载药量情况以及靶向水溶性前药的载药量情况和水溶性进行研究。用紫外，静态荧光，动态光散射进行表征。