手性强效镇痛剂的化学和生物学研究--1.羟甲芬太尼立体异构体的合成及身体依赖性;2.氟羟甲芬太尼立体异构体的合成、立体化学及镇痛活性

来源 :中国科学院上海药物研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chenken2725115
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羟甲芬太尼(ohmefentanyl,OMF,10)是该实验室发现的强效镇痛剂和选择性μ-阿片受体激动剂,该分子中有三个手性中心,故存在八个立体异构体,该实验室于九十年代初成功合成了上述八个立体异构体,确定了其绝对构型,测定了其镇痛活性,受体亲合力及受体选择性,证实了八个立体异构体的生物活性存在巨大的差异,该文在前述工作的基础上,进一步研究该八个立体异构体的身体依赖性及其立体构效关系,并在羟甲芬太尼立体异构体的基础上做进一步的结构衍化.该工作共分两部分:一、羟甲芬太尼立体异构体的合成及身体依赖性.二、氟羟甲芬太尼立体异构体的合成、立体化学及镇痛活性.
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