含硫杂环化合物是一类重要的有机分子,在我们的日常生活中起着至关重要的作用。该类结构存在于天然产物中,并广泛应用于材料科学、药物化学、和农药等领域,彰显了该类化合物的重要性。因此,高效地合成结构多样的含硫杂环化合物,比如噻唑类衍生物,对于提高人类生产生活水平、促进社会发展具有重要意义。近年来,1,2,3-噻二唑的反应性质逐渐地被报道。在这些报道中,1,2,3-噻二唑可作为高活性中间体α-thiavinyl carbene的前体,主要用于合成不同的含硫或含氮杂环化合物,但基于thioketene反应性研究的报道却寥寥无几。本论文对thioketene与异腈发生环加成反应去构建结构多样的噻唑衍生物进行了相关研究。论文主要分为以下两个部分:第一部分:总结了目前合成噻唑常用方法,比如经典的Hantzsch合成法及其各种改进的方法,同时也详细介绍了噻唑在医药、材料、农药等领域的应用。第二部分:首先,介绍了当前1,2,3-噻二唑的合成方法及其在合成杂环化合物方面的应用。其次,基于噻唑及其衍生物在合成中的重要性,我们课题组报道了以1,2,3-噻二唑为起始原料,在碱的作用下和异腈发生[3+2]环加成反应,构建了4,5-二取代的噻唑衍生物。该反应无需昂贵的金属催化,操作简单,具有很好的官能团兼容性。其实验结果证明在反应过程中,硫的选择性环化导致了噻唑的形成。该反应为通过thioketene和偶极子及其等价物的环化去制备含硫杂环化合物提供了新的思路。同时,本文利用该反应所合成的活性化合物对大肠杆菌I型甲硫氨酰氨肽酶（Ec Met AP1）和酵母I型甲硫氨酰氨肽酶（Sc Met AP1）展现出良好的抑制作用,体现了其具有不错的使用价值。最后,对本章进行小结并提出本课题选择的意义。本论文以构建结构多样的噻唑为目的,对thioketene的前体1,2,3-噻二唑与异腈的[3+2]环加成反应做了详细的研究,并且进一步研究了生成的噻唑衍生物在生物领域的应用,对研究thioketene的反应活性具有一定的参考价值。