除草剂中间体R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸甲酯的合成

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本次论文的主要任务是充分调研文献资料,在此基础上设计新的APP类除草剂的结构,同时对已有的合成路线进行技术革新。R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸酯是合成APP类高效除草剂的重要中间体。R体除草剂的除草活性比S体要高几百倍。因此本文报道了一种合成R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸甲酯的新方法,以S-乳酸甲酯为起始原料,与对甲苯磺酰氯反应制备S-对甲苯磺酰乳酸甲酯。再与对苯二酚单苄醚反应获得R-(+)-2-(4-苄氧基苯氧基)丙酸甲酯,收率54%,最后脱苄得产品R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸酯。同时,探索了以S-对甲苯磺酰乳酸甲酯与对苯二酚单酯合成再水解的反应路线;探索了在有或无N2保护的情况下,以S-对甲苯磺酰乳酸甲酯直接与对苯二酚反应的路线。本次论文对合成路线进行了创新,对合成对苯二酚单苄醚进行了优化,对合成S-对甲苯磺酰乳酸甲酯的后处理进行了简化。因此,本次研究提高了效率,用更简单的方法合成了目标产物。对于保护环境、农业增产来说,推广光学活性除草剂具有特殊重要的意义。
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