盐酸厄洛替尼(Erlotinib),苯胺喹唑啉类化合物，由瑞士罗氏制药厂研制开发，它是一种表皮生长因子受体抑制剂(Epidermal Growth Factor Receptor-Tyrrosine Kinase Inhibitor，EGFR．TKI)。现在临床上主要用于非小细胞肺癌(Non．small Cell Lung Cancer，NSCLC)和胰腺癌的治疗。　　本文根据文献资料确定了5步合成盐酸厄洛替尼的方法：本工艺以4,5-二-(2-甲氧基乙氧基)-2-硝基苯甲酰胺（SM1）为起始原料之一，在甲醇作溶剂的条件下，用钯碳催化，甲酸铵还原得到4,5-二-(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯甲酰胺（中间体1），此中间体在甲酰胺的作用下关环得6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)-喹唑啉-4(3H)-酮（中间体2），中间体2在N,N-二甲基甲酰胺、三乙胺、草酰氯的作用下氯代得本工艺的关键中间体4-氯-6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)喹唑林（关键中间体3），再与起始原料3-氨基苯乙炔（SM2）及浓盐酸反应得到盐酸盐厄洛替尼粗品，再用甲醇和纯化水精制得到盐酸盐厄洛替尼B晶型成品。　　用本文方法合成得到的盐酸厄洛替尼，用EA、NMR、HRMS、XRPD确证了其结构及晶型。经工业化生产证明此合成方法操作简便，条件温和，适合大规模生产。