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<正> 在20世纪的最终十年内,农药工业要想得以生存,就必须进行大的改革,这是由于农药面临着环境安全方面的压力,及研究开发费用日趋上涨所迫。尤其是后者,不仅反映了社会的压力,更说明了创制新的高效化合物之艰难。创制成本是农药行业能直接控制的一个因素。本文就农药创制过程中的重要一环——先导物活性最优化(改进化合物效果的一个方面)作一论述。