【摘 要】
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目的为开发黄芩素为母体的抗肿瘤药物奠定基础。方法首先制备卤代的含氮中间体R1R2N(CH2)nCl.HCl,使之与黄芩素的6位或7位酚羟基反应,引入氮原子到黄芩素的A环。并用四甲基偶
【机 构】
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中国药科大学天然药物化学教研室,中国药科大学药物分析教研室,
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目的为开发黄芩素为母体的抗肿瘤药物奠定基础。方法首先制备卤代的含氮中间体R1R2N(CH2)nCl.HCl,使之与黄芩素的6位或7位酚羟基反应,引入氮原子到黄芩素的A环。并用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT]测定合成产物体外抑制人肝癌细胞HepG2和人肺腺癌细胞A549细胞的活性。结果合成了10个黄芩素含氮衍生物(4a-4f,5a-5d),并经波谱测试确证其结构,均为新化合物。初步活性测试显示4c,5d有较显著的细胞毒性提升。结论该方法提供了一类新的黄芩素衍生物,能够用来制备黄芩素衍生物有机酸盐,改善母体溶解度不佳的缺点,并在药理活性方面有开发潜力。
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