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目的:研究含有格列美脲基本骨架的磺酰氰胍类化合物的合成和降血糖活性。方法:以格列美脲为先导物,合成1-[4-[2-(3-乙基4甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰基]-2-氰基-3-(环己基)胍类化合物(Ⅰ)和1-[4-(2-苯磺酰胺基)乙苯基磺酰]-2-氰基-3-(环己基)胍类化合物(Ⅱ),并对所合成的化合物进行了四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠的降血糖活性实验。结果:合成的化合物Ⅰ、Ⅱ结构经IR、^1H NMR、MS和元素分析等确定;降糖活性实验结果表明,化合物Ⅰ6 Ⅰ7和Ⅱ1有一定的降血糖活