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随着分子生物学的发展，对基于肿瘤分子机制研究的肿瘤分子靶向治疗的研究已获重大进展。蛋白激酶抑制剂是目前肿瘤靶向治疗药物研究的重点之一，通过阻碍细胞内分子传导通路，影响肿瘤细胞的存活、增殖以及疾病进展。在Raf／MEK／ERK信号传导通路中，Raf激酶发挥着至关重要的作用，Raf激酶的突变能使ERK通路保持激活状态，这最终导致细胞的增殖和分化。本综述将阐述Raf激酶在正常与肿瘤细胞中的功能并重点关注于近期发表的各种类型Raf激酶抑制剂。