吡啶氧基苯基哌嗪取代丙醇类α1受体拮抗剂的合成

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【摘要】

：

目的设计合成具有α1受体拮抗活性的1-（吡啶-3-氧）-3-（4-苯基-1-哌嗪）-2-丙醇类化合物。方法在NaH存在下，3-羟基吡啶衍生物（1）和3-氯-1，2-环氧丙烷（2）在DMF中于60℃反应生成3-（吡啶-3-氧

【作者】

：

季红黄碧云袁牧

【机构】

：

广州医科大学药学院

【出处】

：

中国医药导报

【发表日期】

：

2013年27期

【关键词】

：

吡啶－3－醇 1－（吡啶－3－氧）－3－（4-苯基－1-哌嗪）－2－丙醇合成 α1 受体拮抗剂 3-hydroxyl pyridine 1-（pyridin-

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目的设计合成具有α1受体拮抗活性的1-（吡啶-3-氧）-3-（4-苯基-1-哌嗪）-2-丙醇类化合物。方法在NaH存在下，3-羟基吡啶衍生物（1）和3-氯-1，2-环氧丙烷（2）在DMF中于60℃反应生成3-（吡啶-3-氧）-1，2-环氧丙烷（3），再经苯基哌嗪对环氧开环，合成了1-（吡啶-3-氧）-3-（4-苯基-1-哌嗪）-2-丙醇衍生物（4）。所合成的化合物经MS、1H-和13C—NMR谱确证其结构。结果采用两步反应合成了1-（吡啶-3-氧）-3-（4-苯基-1-哌嗪）-2-丙醇衍生物，这些化合物具

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