常绿钩吻碱平衡溶解度、油水分配系数及解离常数的测定

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目的 测定常绿钩吻碱(sempervirine,SPV)在不同pH磷酸盐缓冲液(PBS)中的平衡溶解度和油水分配系数,考察常绿钩吻碱的解离常数,为常绿钩吻碱的剂型开发提供一定的依据.方法 采用超高效液相色谱法(UPLC)结合摇瓶法测定常绿钩吻碱在不同pH的磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的油水分配系数;采用紫外分光光度法测定常绿钩吻碱的解离常数.结果 常绿钩吻碱在pH 1.2~7.4的磷酸盐缓冲液中的溶解度为285.356~557.945 mg?L-1,油水分配系数在0.316~5.803,解离常数pKa为11.10.结论 pH值影响常绿钩吻碱平衡溶解度和油水分配系数,常绿钩吻碱的低溶解度与解离常数可能影响其体内吸收.
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目的 研究石菖蒲抗癫痫活性成分α-细辛醇鼻腔给药的药代动力学特征和脑组织分布.方法 采用高效液相色谱(HPLC)方法分析比较鼻腔给药、灌胃给药和静脉注射α-细辛醇大鼠血浆的药代动力学特性和脑组织分布情况.结果 鼻腔给药α-细辛醇Cmax=(11.39±1.30)μg·mL-1,Tmax=2 min,这与静脉给药α-细辛醇的参数相当,而灌胃给药α-细辛醇Cmax=(6.71±0.78)μg·mL-1,Tmax=10 min.鼻腔给药和灌胃给药的生物利用度分别为70.57%和19.31%.鼻腔给药α-细辛醇在
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