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获得性免疫缺陷综合征(AIDS)是影响世界的最重大传染病,自1983年发现人免疫缺陷病毒(HIV)是AIDS的病因之后,抗HIV治疗药物的开发迅速发展。目前常用的主要有核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂及入胞抑制剂等,入胞抑制剂又包括趋化因子受体-5(CCR5)拮抗剂及融合抑制剂。AIDS的临床治疗历经了3个时期,即不治之症期、难治期及可治期。本文介绍抗HIV药物的主要靶点及其给临床的启示、临床治疗发展现状及高效抗逆转录病毒治疗方案,存在的主要问题和新药开发展望也有所提及。