pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响

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目的:研究不同pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响。方法:采用高效液相色谱法进行定量分析,测定pH分别为5.0、5.8、6.5、7.3、8.0下吲哚美辛的溶解度、表观油水分配系数(Kapp)和吲哚美辛凝胶的离体透皮参数[渗透速率(Js)和4、12、24h累积渗透量(Q4h、Q12h、Q24h)],通过复相关分析法与回归模型确定pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数的相关性。结果:吲哚美辛凝胶离体透皮模型符合零级动力学模型,pH与溶解度、Kapp具有良好线性模型(r≥0.892 0),相关性良好(r≥0.968 0);pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数之间基本呈指数模型,以pH 7.3为调节临界点的对应Kapp为3.34。结论:调节pH,可改善吲哚美辛的溶解度与Kapp;调节分子-离子存在形式,可提高吲哚美辛的Q和Js
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