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全球大概有40％-70％的新的化学实体由于水溶性差而导致生物利用度低。对于这些化学实体而言，吸收的限速步骤是在胃肠道内的溶出。20世纪70年代，科研工作者们应用自微乳释药系统，以提高难溶性药物的溶出速率和生物利用度。自微乳化药物传递系统（self-microemulsifying drug delivery systems，SMEDDS）是由表面活性剂、油相、助表面活性剂有时还含有促过饱和物质等形成的固体或液体释药体系。